GPCR Therapeutics Menyatakan Publikasi tentang Memperbaiki Mobilisasi Sel Punca Hematopoietik Menggunakan Propranolol dengan GPC-100

Makalah di PLOS ONE Memantapkan Potensi untuk Terapi Kombinasi dalam Malignitas Hematologis

SEOUL, Korea dan REDWOOD CITY, Calif., 26 Oktober 2023 — GPCR Therapeutics, Inc., perusahaan biofarma internasional tahap klinis dengan pendekatan inovatif untuk mengembangkan terapi kanker berdasarkan menargetkan pasangan Reseptor Terkopel Protein G (GPCR), mengumumkan publikasi makalah penelitian di PLOS ONE. Makalah ini menunjukkan bahwa aset utama perusahaan, yaitu zat aktif kecil GPC-100, antagonis CXCR4 dan mobilisator sel punca hematopoietik (HSC) yang kuat, ketika digabungkan dengan bloker reseptor beta-adrenergik propranolol, menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam HSC sirkulan pada tikus. Temuan ini sangat mendukung penggunaan kombinasi ini untuk panen HSC dari darah perifer dalam pengobatan transplantasi sel punca otot diri untuk pengobatan kanker hematologis.

Makalah tersebut, ditulis dalam kolaborasi dengan Sekolah Ilmu Biologi dan Institut Mikrobiologi Universitas Nasional Seoul, berjudul, “GPC-100, antagonis CXCR4 baru, meningkatkan mobilisasi sel hematopoietik in vivo ketika digabungkan dengan propranolol” (1).

Para penulis menekankan bahwa GPC-100 sendiri menunjukkan efikasi mobilisasi yang lebih besar daripada obat yang sudah disetujui untuk mobilisasi sel punca. Pentingnya, ketika digabungkan dengan propranolol, mobilisasi HSC yang diinduksi GPC-100 meningkat lagi dua kali lipat. Efisiensi mobilisasi oleh GPC-100 ditambah propranolol serupa dengan standar perawatan dengan faktor koloni stimulan granulosit (G-CSF). Secara bersama, studi ini menyarankan strategi dengan potensi untuk memobilisasi HSC yang cukup tanpa menggunakan G-CSF, dan dengan demikian mengurangi risiko efek samping G-CSF yang berat hingga sedang seperti nyeri tulang yang parah. Ini juga menyediakan pilihan pengobatan transplantasi sel punca yang lebih baik bagi pasien kanker dengan penyakit autoimun yang dapat diperburuk oleh G-CSF atau penyakit sel sabit, dimana G-CSF kontraindikasi. Akhirnya, makalah ini mendukung bahwa kombinasi tiga GPC-100 ditambah propranolol dan G-CSF memobilisasi jumlah HSC yang lebih besar dibandingkan standar perawatan dan diprediksi menjadi mobilisator terbaik kelasnya.

Dr. Dong Seung Seen, pendiri dan CEO GPCR Therapeutics, berkomentar, “Makalah berkualitas tinggi terbaru ini, dihasilkan dalam kolaborasi erat antara situs kami di Korea dan AS, bersama Universitas Nasional Seoul, memperkuat potensi untuk aset utama kami, GPC-100, untuk digunakan dengan propranolol sebagai terapi kombinasi untuk malignitas hematologi, termasuk mieloma ganda. Penemuan fungsi hubungan kuat kami memberikan harapan baru dalam pengobatan kanker yang sulit ini.”

Malignitas hematologis, seperti mieloma ganda, sulit diobati. Semakin banyak klinisi menggunakan Transplantasi Sel Punca Otot Autolog (ASCT) untuk mengobati pasien, yang telah meningkatkan respon anti-kanker dan kelangsungan hidup dibandingkan dengan kemoterapi konvensional. Namun, agar ASCT bekerja dengan baik, sel punca hematopoietik, terutama sel CD34+, perlu berhasil dimobilisasi dari sumsum tulang pasien dan ke darah perifer, dimana sel lebih mudah dikumpulkan, dan kemudian dapat disimpan untuk pengobatan pasien kemudian. Faktor pembatas kunci adalah bahwa mobilisasi sering tidak memadai, dan jumlah sel yang tidak cukup dihasilkan untuk digunakan dalam pengobatan pasien. Makalah ini melaporkan bagaimana keterbatasan pengobatan umum ini dapat diatasi melalui penggunaan kombinasi GPC-100 dan propranolol.

Seperti diumumkan pada 17 Januari 2023, perusahaan telah memulai uji klinis fase 2 di AS untuk GPC-100, yang menargetkan CXCR4, salah satu kemokin GPCR yang paling umum diekspresikan lebih dari 23 jenis kanker. Uji klinis fase 2 acak, terbuka ini menilai efikasi GPC-100 dan propranolol, dengan dan tanpa G-CSF, untuk mobilisasi sel punca pada pasien mieloma ganda yang menjalani ASCT. Makalah yang diumumkan hari ini mendukung uji klinis ini.

Referensi

(1) https://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0287863

※ Lebih dari 35% obat yang disetujui FDA adalah GPCR. Namun, farmakologi kompleks GPCR yang timbul dari interaksinya dengan GPCR lain menyajikan peluang unik untuk pengembangan obat.

Tentang GPCR Therapeutics

GPCR Therapeutics, Inc. adalah perusahaan biofarma internasional tahap klinis dengan pendekatan inovatif untuk mengembangkan terapi berdasarkan data GPCR proprieternya. Aset zat aktif kecil utama perusahaan, GPC-100/Burixafor, menargetkan CXCR4, salah satu kemokin GPCR yang paling umum diekspresikan dalam berbagai jenis kanker.

Perusahaan baru-baru ini memulai uji klinis fase 2 AS yang menilai efikasi kombinasi GPC-100 dan propranolol pada pasien mieloma ganda. Selain itu, perusahaan terlibat dalam kolaborasi aktif dengan perusahaan bioteknologi domestik dan internasional.

Dengan menargetkan farmakologi unik pasangan GPCR, perusahaan bertujuan mengembangkan pengobatan yang mengubah hidup untuk kanker dan penyakit lainnya. Perusahaan telah mengidentifikasi bahwa CXCR4 berinteraksi dengan reseptor beta-2 adrenergik (B2AR), dan pasangan GPCR ini menyajikan jalur sinyal alternatif yang bergantung secara sinergis pada aktivasi CXCR4 dan B2AR.

GPCR Therapeutics berkantor pusat di Seoul, Korea dengan fasilitas R&D tambahan di Kawasan Teluk San Francisco, AS. Untuk informasi lebih lanjut, kunjungi gpcr.co.kr dan ikuti kami di LinkedIn.

Untuk informasi lebih lanjut, silakan hubungi:

GPCR Therapeutics (di Seoul)
DaYoon Kim – Manajer Pengembangan Bisnis
Tel: +82-2-878-2848
dayoon.kim@gpcr.co.kr